Седативний ефект починається через 30-45 хвилин після прийому таблеток та зберігається протягом 4-6 годин. Гідроксизин пригнічує запальну реакцію (реакцію у вигляді пухирів та запальної гіперемії) та свербіж протягом 4 днів після внутрішньошкірних проб на шкірне подразнення алергенами та гістаміном.
Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолетичну дію, має міорелаксуючу активність.
T1/2 у дорослих – 14 год (діапазон – 7–20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Близько 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. Цетиризин екскретується головним чином із сечею, також у незміненому вигляді (25% від прийнятої внутрішньо або 16% від внутрішньом'язової дози гідроксизину).
Препарат діє вже через 15-30 хв після прийому внутрішньо (Cmax відзначається через 2 години після прийому препарату) і зберігає це дія протягом 6-8 годин. Його головні переваги – відсутність феномену «рикошету», звикання (залежності), симптомів відміни та позитивний вплив на когнітивну функцію.