Гідроксизин є блокатором Н1-гістамінових рецепторів першого покоління, похідне фенотіазину з антимускариновими та седативними властивостями та дифенілметаном, сприяє пригніченню активності певних субкортикальних зон.
Гідроксизин значно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. Покращує когнітивні функції, в т. ч. увагу та пам'ять. Не викликає звикання, психічної залежності та синдрому відміни при тривалому застосуванні.
Гідроксизин має помірну анксіолітичну активність, виявляє седативну, протиблювотну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Ефективний при заколисуванні. Антигістамінна дія гідроксизину обумовлено тим, що він є антагоністом Н1-гістамінових рецепторів.
Седативний ефект починається через 30-45 хвилин після прийому таблеток та зберігається протягом 4-6 годин. Гідроксизин пригнічує запальну реакцію (реакцію у вигляді пухирів та запальної гіперемії) та свербіж протягом 4 днів після внутрішньошкірних проб на шкірне подразнення алергенами та гістаміном.