Людські інсуліни одержують двома способами. Перший полягає у свинячому, в якому замінюють одну амінокислоту. Це напівсинтетичний людський інсулін. При другому способі за допомогою методів генної інженерії (кишкову паличку) синтезувати інсулін, аналогічний людському.
1869 року німецький анатом і гістолог Пауль Лангерганс, на той момент 22-річний студент, виявив у підшлунковій залозі специфічні групи клітин, які згодом назвуть на його честь «острівцями Лангерганса». Через кілька років саме з цих острівців буде виділено гормон інсулін.
Молекула інсуліну складається з двох поліпептидних ланцюгів. Одна містить 21 амінокислотний залишок (ланцюг А), друга — 30 амінокислотних залишків (ланцюг В). Ланцюги з'єднані двома дисульфідними містками.